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奥匹卡朋(Opicapone)

别称Ongentys‌、奥吡卡朋、オンジェンティス

适应症奥匹卡朋作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,适用于出现“off(药效衰减期)”发作的帕金森病(PD)患者。

奥匹卡朋是一种由葡萄牙制药公司Bial研发的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,该药物于2016年6月首次获得欧洲药品管理局的批准,作为左旋多巴/多巴脱酶抑制剂的辅助治疗。

图片来源:图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
  • 药品概述
  • 用法用量
  • 不良反应
  • 注意事项

奥匹卡朋的概述

奥匹卡朋是一种创新的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,在帕金森病治疗领域具有重要地位。2020年4月获得美国食品和药物管理局的批准上市,截止目前,该药并未在中国上市,也未纳入国家医保目录。

【通用名】
奥匹卡朋、Opicapone
【商品名】
Ongentys‌
【适应症】
奥匹卡朋是一种选择性和可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,主要用于帕金森病的辅助治疗,尤其适用于经历“关闭”发作期的患者。作为左旋多巴/卡比多巴的联合用药,它通过抑制COMT酶的活性,减少多巴胺的代谢,增加多巴胺在神经系统中的浓度并延长其作用时间。
【剂型】
片剂
【成分】
opicapone奥匹卡朋
【规格】
葡萄牙BIAL:规格包括50mg30粒和50mg90粒;日本小野生产:规格为25mg30片和25mg100片。
【性状】
奥匹卡朋葡萄牙BIAL生产的为胶囊制剂,日本小野生产的为片剂。
【有效期】
24个月
【存储】
奥匹卡朋应储存在干燥、阴凉、通风的环境中,远离阳光直射和高温区域,温度保持在20-25摄氏度。

奥匹卡朋是帕金森病(PD)治疗中常用的辅助药物,专门适用于疾病“关闭”期发作的患者。作为一种神经系统退行性疾病,帕金森病的典型症状包括肌肉僵硬、肢体震颤、运动迟缓等,而左旋多巴联合卡比多巴是临床中治疗该疾病的标准方案。具体用法用量如下:

推荐剂量

常规剂量

推荐剂量为50mg,每日1次,睡前口服。

饮食要求

服用本品前1小时及服用后至少1小时内不得进食。

漏服处理

若遗漏1次剂量,无需补服,次日按计划在睡前服用常规剂量即可。

特殊人群剂量调整

肝功能不全患者

轻度肝功能不全(Child-PughA):无需调整剂量。

中度肝功能不全(Child-PughB):推荐剂量为25mg,每日1次,睡前口服。

重度肝功能不全(Child-PughC):避免使用。

肾功能不全患者

轻度、中度或重度肾功能不全:无需调整剂量,但重度肾功能不全患者需监测不良反应,若出现耐受性问题需停药。

终末期肾病(CLcr<15mL/min):避免使用。

老年患者

无需调整剂量。

儿科患者

安全性和有效性尚未确立,无推荐剂量。

奥匹卡朋用药注意事项

1、定期监测运动障碍情况

如果出现明显的运动障碍,通常可以通过调整左旋多巴的剂量来缓解,而不必立即停用奥匹卡朋。

2、关注心血管系统变化

特别是与经COMT代谢的药物合用时,可能出现心率、心律和血压的异常变化。患者应定期监测这些指标,并及时向医生报告任何异常。

3、长期用药管理

但长期的奥匹卡朋使用者都应建立起相对较为完善的随访制度,对其长期的疗效及安全性每3-6个月都应作一次的系统的评估。通过对“关期”的时间的减少程度、对运动功能的改善情况以及可能的不良反应的发生情况等方面的综合的评价。

4、停药注意事项

停药时需监测患者,必要时调整其他多巴胺能治疗药物的剂量,避免出现戒断相关性高热和意识模糊(类似神经阻滞剂恶性综合征的症状)。

无需逐步减量,可直接停药,但需密切观察患者反应。

奥匹卡朋作为帕金森病“关期”症状的辅助治疗药物,通过抑制COMT酶延长左旋多巴疗效,但临床应用中可能引发多系统副作用。

常见副作用

运动障碍

最常见且发生率最高的副作用,50mg剂量组发生率达20%,安慰剂组仅6%,3%的患者因该症状停药。表现为不自主肢体扭动、震颤或舞蹈样动作,多因药物增强左旋多巴作用所致,减少左旋多巴剂量可缓解。

消化系统反应

便秘发生率约6%,主要因药物影响肠道蠕动;口干发生率3%,症状多较轻微,可通过多喝水、嚼无糖口香糖改善。

实验室指标异常

5%的患者出现血肌酸激酶升高,提示可能存在肌肉损伤,需定期监测;4%的患者出现体重下降,长期用药者需注意营养补充。

心血管相关反应

低血压/晕厥发生率5%,包括体位性低血压和非体位性低血压,患者起身时应缓慢,避免突然站立引发头晕;高血压发生率3%,需定期监测血压变化。

神经系统轻微反应

头晕发生率3%,失眠发生率3%,多在用药初期出现,随身体适应后可能逐渐减轻。

严重副作用

日常活动中突发嗜睡

部分患者在驾驶、交谈、进食等活动中可能毫无征兆入睡,引发安全事故。奥匹卡朋副作用与多巴胺能系统调节相关,若出现日间嗜睡,需立即停止驾驶等危险行为,并及时就医调整用药。

幻觉与精神病样症状

奥匹卡朋50mg剂量组发生率3%,表现为视觉、听觉或混合性幻觉,少数患者出现妄想、躁动或攻击行为。有精神病史者风险更高,出现症状需考虑停药。

冲动控制障碍

发生率约1%,患者可能出现无法控制的赌博、购物、暴饮暴食或性冲动等行为。家属需密切观察,发现异常及时告知医生,奥匹卡朋减量或停药后症状多可缓解。

停药相关性风险

突然停药可能引发高热、肌肉僵硬、意识模糊等类似神经阻滞剂恶性综合征的症状,虽临床试验中未明确报告,但停药时需监测患者状态,必要时调整其他多巴胺能药物剂量。

心血管严重反应

与肾上腺素、多巴胺等COMT代谢药物联用时,可能引发心律失常、心率加快、血压剧烈波动,需严格避免联用非选择性MAO抑制剂。

奥匹卡朋的副作用多与药物作用机制相关,多数可通过剂量调整或对症处理缓解。患者用药期间需密切关注身体变化,遵循医嘱定期复查,同时避免危险行为。如出现严重不适,应立即停药并就医。

奥匹卡朋(Ongentys)是一种选择性、可逆性外周儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,用于改善帕金森病患者的"关期"症状。

奥匹卡朋的注意事项

心血管系统安全注意

1、避免与非选择性MAO抑制剂联用,两者均抑制儿茶酚胺代谢,可能引发心律失常、心率加快、血压剧烈波动,严重时危及生命,用药前需排查联用药物。

2、与肾上腺素、多巴胺等COMT代谢药物(含吸入、注射剂型)联用时,需密切监测心率、心律及血压,一旦出现心慌、头晕、血压骤升骤降等症状,立即就医调整方案。

3、用药期间可能出现低血压或晕厥(50mg剂量组发生率5%),体位变化时需缓慢起身,避免突然站立;合并高血压、心脏病的患者需定期监测心血管指标。

神经系统相关防护

1、警惕突发嗜睡风险,部分患者可能在驾驶、交谈等日常活动中毫无征兆入睡,奥匹卡朋(Ongentys)用药期间避免驾驶、操作机械等危险行为,若出现日间嗜睡,及时告知医生调整用药。

2、若出现幻觉、妄想、躁动等精神病样症状(发生率3%),需立即就医评估,必要时停药;有严重精神病史的患者慎用,避免加重原有病情。

3、奥匹卡朋(Ongentys)用药后可能诱发或加重运动障碍(发生率20%),若出现不自主肢体扭动等症状,需及时告知医生,通过减少左旋多巴剂量缓解,不可自行停药。

4、关注冲动控制障碍,可能出现无法控制的赌博、购物、暴饮暴食等行为,家属需协助观察,发现异常及时沟通医生,必要时减量或停药。

用药与停药核心要求

严格遵循饮食要求

奥匹卡朋(Ongentys)服药前1小时及服药后至少1小时内禁食,避免食物降低药物吸收(餐后Cmax下降62%、AUC下降31%)。

漏服处理

遗漏剂量无需补服,次日按原计划睡前服用奥匹卡朋(Ongentys),不可加倍剂量。

停药规范

奥匹卡朋(Ongentys)不可突然停药,需监测患者状态,必要时调整其他多巴胺能药物剂量,避免引发高热、肌肉僵硬、意识模糊等戒断症状。

定期复查

奥匹卡朋(Ongentys)用药期间需监测血肌酸激酶、肝肾功能、血压等指标,尤其是肝肾功能不全者,出现异常及时调整方案。

奥匹卡朋的用药注意事项需贯穿“用药前评估、用药中监测、停药后随访”全流程,患者需严格遵循医嘱,避免自行调整剂量或联用药物,同时密切关注身体信号,如有问题请及时告知医生。

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